Bioverfügbarkeit - Definition und Beispiele

Bioverfügbarkeit (BA) ist ein Begriff, der in der Pharmakologie, Ernährungs- und Umweltwissenschaften verwendet wird. In der Pharmakologie bezieht es sich auf den Grad und die Geschwindigkeit, mit der ein verabreichtes Arzneimittel durch das körpereigene Kreislaufsystem, den systemischen Kreislauf, absorbiert wird.

Die Bioverfügbarkeit ist ein wichtiges Messinstrument, da sie die korrekte Dosierung für die nicht-intravenöse Verabreichung eines Arzneimittels bestimmt. In klinischen Studien ist die Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels ein Schlüsselfaktor, der in Phase-1- und Phase-2-Studien gemessen werden kann.

Die Bestimmung der absoluten Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels erfolgt durch eine pharmakokinetische Studie. Die Plasmamedikamentenkonzentration ist gegen die Zeit aufgetragen und misst die Konzentration gegen die Zeit nach intravenöser und nicht-intravenöser Verabreichung. Nicht intravenöse Anwendungen umfassen orale, rektale, transdermale, subkutane und sublinguale Anwendungen.

Die Messung der Bioverfügbarkeit wird durch den Buchstaben f oder F in Prozent ausgedrückt. Die relative Bioverfügbarkeit ist eine Messgröße zur Beurteilung der Bioäquivalenz (BE) zwischen Arzneimitteln.

Um die FDA-Zulassung für ein Generikum zu erhalten, muss der Pharmasponsor ein 90-prozentiges Konfidenzintervall seines Produkts gegenüber dem Markendrogen zeigen.

Die Bioverfügbarkeit ist eines der wesentlichen Werkzeuge bei der pharmazeutischen Arzneimittelentwicklung, da die Bioverfügbarkeit bei der Berechnung der Dosierungen für nicht-intravenöse Verabreichungswege auf der Grundlage der Absorption berücksichtigt werden muss.

Der Prozentsatz des absorbierten Arzneimittels ist ein Maß für die Fähigkeit der Arzneimittelformulierung, das Arzneimittel an die Zielstelle abzugeben.

Die "absorbierte Menge" wird üblicherweise durch eines von zwei Kriterien gemessen, entweder die Fläche unter der Zeitplasmakonzentrationskurve (AUC) oder die Gesamtmenge (kumulativ) des Arzneimittels, die nach der Verabreichung des Arzneimittels im Urin ausgeschieden wird. Boston University School of Medicine. Es besteht eine lineare Beziehung zwischen der "Fläche unter der Kurve" und der Dosis, wenn die absorbierte Fraktion des Arzneimittels von der Dosis unabhängig ist und die Eliminationsrate (Halbwertszeit) und das Verteilungsvolumen unabhängig von Dosis und Dosierungsform sind.

Alinearität der Beziehung zwischen der Fläche unter der Kurve und der Dosis kann auftreten, wenn z. B. der Absorptionsprozess ein sättigbarer Prozess ist oder wenn das Medikament den systemischen Kreislauf nicht erreicht, z. G. , Bindung des Arzneimittels im Darm oder Biotransformation in der Leber während des ersten Durchgangs des Arzneimittels durch das Portalsystem. "

Faktoren, die sich auf die Bioverfügbarkeit auswirken

Bei einer nicht-intravenösen Verabreichung variiert die Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels von Person zu Person. Es kann durch physiologische und andere Faktoren beeinflusst werden, einschließlich ob das Arzneimittel mit anderen Arzneimitteln oder mit oder ohne Nahrung eingenommen wird und ob eine Krankheit vorliegt, die das gastrointestinale System oder die Leberfunktion beeinträchtigt.

Andere Faktoren, die die Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels beeinflussen, sind seine physikalischen Eigenschaften, die Arzneimittelformulierung, wie verlängerte Freisetzung oder sofortige Freisetzung, zirkadianer Rhythmus, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Wechselwirkungen mit Nahrungsmitteln, Stoffwechselrate (die Wirkung der Enzyminduktion oder Hemmung durch andere Drogen und Nahrungsmittel), die Gesundheit des Gastrointestinaltraktes, das Alter des Patienten und das Stadium der Krankheit.

Wenn ein Medikament intravenös verabreicht wird, hat es eine Bioverfügbarkeit von 100 Prozent (F

Wenn ein Medikament oral eingenommen wird, gelangt es schnell in den Magen, löst sich auf und ein Teil davon wird vom Dünndarm absorbiert.

Aus dem Dünndarm reist es in die Leber-Pfortader, bevor es den systemischen Kreislauf erreicht.Einige der Faktoren, die verhindern können, dass das Medikament den systemischenKreislauf erreicht, sind die Eigenschaften des Arzneimittels und der physiologischeZustand des Patienten.

Benzylpenicillin kann dem niedrigen pH-Wert des Magens, der es zerstört, nicht standhalten Verdauungsenzyme können Insulin und Heparin zerstören.

Medikamente, die stark hydrophob sind, können nicht leicht absorbiert werden, da sie in Körperflüssigkeiten unlöslich sind. für Flüssigkeiten - kann lipidreiche Zellmembranen nicht kreuzen.